Ciò si traduce in un rilassamento del muscolo arterioso liscio e del flusso di sangue al tessuto penieno accompagnato da un'erezione. Il Tadalafil non ha alcun effetto in assenza di stimolazione sessuale. Il miglioramento dell'erezione e la possibilità di un rapporto sessuale riuscito si verifica dopo 16 minuti e può essere osservato entro 36 ore dall'assunzione del farmaco. Non ha alcun effetto su AD e PM, differenziazione dei colori (blu/verde), acuità visiva, elettroretinogramma, pressione intraoculare e dimensione della pupilla. Se usato in una dose giornaliera di 10 mg non sono stati riscontrati effetti clinicamente significativi del farmaco sulla conta e la concentrazione degli spermatozoi, sulla motilità e sulla morfologia dello sperma.